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雌激素

雌激素之中最重要的雌二醇

雌激素(英语:estrogen)又称动情素,是一类主要的女性荷尔蒙,包括雌酮雌二醇等,当中雌二醇是最重要的雌激素。

雌激素主要由卵巢分泌,少量由肾上腺皮质及乳房分泌。怀孕时,胎盘也可大量分泌。男性的睾丸也会分泌少量。

类型

类固醇

存在女性的天然雌激素有雌酮(estrone, E1)、雌二醇(estradiol, E2)、雌三醇(estriol, E3),在循环系统分别占有10-20%、10-30%、60-80%。虽然雌三醇是含量最丰富的,但却是作用最弱的雌激素,雌二醇的效力约是雌三醇的80倍。对于处在月经初潮到更年期前这段期间的未怀孕女性,雌二醇是最重要的雌激素。然而,对于怀孕女性,重要角色就转换到雌三醇;而雌酮是更年期女性体内雌激素的主要形式。还有另外一个雌激素,estetrol(E4),只有在怀孕的时候才会出现。所有不同型态的雌激素都是芳香酶(aromatase)转换雄激素而成,特别是睾酮(testosterone)和雄烯二酮(androstenedione)。 普立马(Premarin),为常用的雌激素药物,是从怀孕的母马取得。它含有类固醇型式的雌激素,equilin和equilenin。

非类固醇

许多天然植物和合成的物质已经被确定拥有雌激素活性。

生物合成

雌激素主要是由卵巢黄体胎盘制造。滤泡刺激激素(Follicle stimulating hormone, FSH)刺激卵巢的颗粒性细胞(Granulosa cells)合成雌激素。少量的雌激素也经由其他组织合成,如肝、肾上腺、乳房,这些少量的雌激素对于更年期女性尤其重要。另外,脂肪细胞也生产雌激素。合成雌激素是从卵巢内膜细胞开始,将胆固醇合成雄烯二醇。雄烯二醇有中等的雌激素活性,会穿或基底膜到达颗粒性细胞,接着会被转换成雌酮或雌二醇。雌二醇的浓度随着月经周期而有高低起伏,只有在排卵前才会有高浓度。

代谢

肝脏可以代谢雌激素,尤其是雌激素酮。肝病患者由于肝功能下降,血中雌激素浓度上升,呈现肝掌、蜘蛛痣等症状。

作用

雌激素在儿童期只有少量分泌;青春期后会大量增加,促进女性第一第二性征的发育成熟:

  • 女性生殖系统:雌激素促进输卵管、子宫、阴道与女阴增大,阴道增厚,以及最重要的子宫内膜增厚。
  • 乳房:雌激素可使脂肪堆积在乳房。但对于制造乳汁的乳房小叶和小泡无太大影响。无法将乳房完全转化为乳汁的制造器官。此外,高剂量的动情素医学上可以做为退乳针,利用负回馈机制进行抑制。
  • 骨骼:雌激素会使女性在青春期快速长高,而且早几年停止长高。
  • 脂肪:雌激素会使得皮下脂肪积量增加,并且使脂肪堆积在乳房与臀部。
  • 血管:雌激素会使小动脉扩张,过度扩张的浅表小动脉呈现肝掌和蜘蛛痣等症状。

浓度

雌激素与其他几种荷尔蒙会在月经周期中周期变化。

世系图

卵巢滤泡会分泌雌激素。在滤泡未成熟时,雌激素浓度低,也会抑制另外几个器官的激素,彼此有负回馈反应。等到滤泡逐渐成熟,雌激素增加,并且与另外几种激素会变成正回馈反应。排卵之后,滤泡转化成黄体,继续分泌雌激素。如果没有怀孕,这雌激素与黄体素的浓度达到一个高峰时会产生负回馈的作用,恢复为低浓度,进入下一个月经周期。

如果有怀孕,则黄体素与雌激素会继续维持高浓度。

雌激素管制

雌激素能有效治疗秃头、掉发和内分泌调整等药理功能[来源请求],因此(现中国台湾省)行政院卫生署(今 卫生福利部)在民国75年(1986年)核发了第一张雌激素的含药化妆品证号,有此号才能在广告宣称有医学疗效。

欧美国家为了管制雌激素滥用的问题,进行分级。而台湾卫生福利部跟进后,公告了以下的法规,将雌激素从药用化妆品升级成药品进行管制。

  • 2015年5月公告《我国化妆品添加雌激素类成分之管理规定》
  • 2015年11月公告《化妆品中禁止使用Estradiol、Estrone及Ethinyl estradiol成分草案》。
  • 2016年2月19日公告《化妆品中禁止使用Estradiol、Estrone及Ethinyl estradiol成分》,自公告日起禁止制造及输入。2016年5月1日起,凡含有此类成分之化妆品,禁止贩卖、供应或意图贩卖、供应而陈列。

医药应用

口服避孕药

雌激素会产生负回馈,减少循环中FSH和LH的浓度。大多数的避孕药都含有合成的雌激素,通常会加上合成的黄体素(progestin)。 男性体内使LH浓度减少的负回馈也是由雌二醇产生,并非睾酮。[来源请求]

荷尔蒙补充疗法

有越来越多的文章讨论荷尔蒙疗法,给予更年期妇女雌激素跟其他激素来预防骨质疏松症(osteoporosis)和其他的更年期症状,如热潮红(Hot flashes)、阴道干涩(vaginal dryness)、压力性尿失禁(urinary stress incontinence)、怕冷(chilly sensations)、头晕、疲劳、烦躁、出汗。对于更年期开始后三年内开始服用雌激素5-10年的女性,可以减少50-70%脊椎,手腕,臀部骨折,还有增加脊椎骨密度约5%。 在将conjugated equine estrogens的危险性厘清之前,标准治疗是0.625 mg/day的conjugated equine estrogens(如,普马林),然而,用conjugated equine estrogens治疗有相当的风险。根据Women's Health Initiative(WHI)对于更年期女性服用conjugated equine estrogens的研究,口服conjugated equine estrogens做为赫尔蒙补充疗法会增加血液凝集的风险。WHI的研究是用高口服剂量的conjugated equine estrogens(普力马与醋酸甲孕酮作程的培美安)

前列腺癌

在某些情况下,雌激素可以用来治疗前列腺癌。

其他

在人类和小鼠,雌激素会促进伤口愈合。能有效治疗秃头、掉发。雌激素曾经拿来帮助长的过高的女性,减缓生长速度。

最近在进行的实验有用雌激素来治疗有暴食症的患者,这种疾病可能跟大脑中的荷尔蒙失调有关。另外,也有研究指出雌激素是个有效的药物用于治疗外伤性肝损伤。

雌二醇及其衍生物在畜牧业中的应用

为提高产奶量,中国国内使用雌二醇及其衍生物(苯甲酸雌二醇)使母畜度怀孕产奶或者治疗母畜不孕症。具体方法是以母羊体重计算,每公斤每日每只肌肉注苯甲酸雌二醇0.1毫克,孕酮0.25毫克,分早、晚各1次,;连续注射7天。"根据业内人士的描述,催乳效果很好,"在黑龙江有人用技术,人工诱导16只奶山羊,结果全部泌乳,且在处理后发配种,受胎率达90%;山东膝州市乳品厂人工诱导69只空怀奶山羊泌乳,全部成功,平均最高日产奶1·8公斤,最高个体日产奶3.5公斤;新疆农垦有的农场,在羔羊哺乳期,对空胎母绵羊实施人工泌乳,用以充当保姆羊,也收到了很好的效果。" 同时有实验证明苯甲酸雌二醇能诱导奶牛泌乳,并极大促进其产奶量,据称"比处理前的3.15 kg增加了7.95 kg"对在包括雌二醇在内的雌激素在产奶环节的使用,中国乳制品工业协会理事长宋昆冈予以否认他认为"添加“雌激素”不仅不能达到[增加经济效益的]目的,反而还会增加成本。"

在2010年8月爆发的喝圣元奶粉的女童早熟事件中,公众怀疑女童早熟很可能与在畜牧业中使用使用雌激素有关。而关于是否在婴儿奶粉中允许检出雌激素,中国国内没有明确的说法。2010年8月10日,中国卫生部新闻发言人邓海华针对记者关于圣元奶粉事件的提问时表示,奶粉里不允许检出雌激素,世界上也是不允许的"。然而,曾参加武汉三名性早熟儿童会诊的中国儿科内分专家梁黎称;"按照国外论文的结论,无论是奶粉还是牛奶、母乳,都含雌激素,如果最后的检测结果一点都没有,那是不可能的。"。中国乳制品工业协会理事长宋昆冈也认为"雌激素含量在正常范围内的配方乳粉,应不会对消费者造成伤害"。但是在说明动物性食品中性激素残留对人体的危害时,一份公开的培训文件中明确提到"雌性激素能引起女性早熟、男性女性化" 。

中华人民共和国农业部2002年9月4日发布的第193号公告第19条中禁止在所有食品动物中使用雌二醇促进生长。而用雌二醇对母畜诱导泌乳,即不怀孕产奶不属于"促生长"范畴,因此不属于违法。

引用

书籍

  • 《盖统生理学》,第六版,华杏出版

参见


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